Sekvestranty žlčových kyselín na zníženie cholesterolu

Sekvestranty žlčových kyselín (FFA) - skupina liekov, ktoré majú schopnosť viazať kyseliny rovnakého mena v čreve, sa predpisuje na zníženie hladiny cholesterolu, lipoproteínu s nízkou hustotou (LDL). Normalizácia metabolizmu lipidov inhibuje rozvoj aterosklerózy a tiež zabraňuje vzniku komplikácií: koronárnej chorobe srdca, mozgu, infarktu myokardu, mŕtvice.

Mechanizmus účinku

Všetky sekvestranty žlčových kyselín majú rovnaký mechanizmus účinku. Vstupujú do čreva, viažu sa na žlč a tvoria nerozpustné zlúčeniny, ktoré sa vylučujú vo výkaloch. Normálne sa žlčové kyseliny absorbujú, transportujú krvným riečiskom do pečene, kde sa používajú na syntézu nových žlčových častí. Nedostatok hotového materiálu spôsobuje, že telo syntetizuje nové.

Cholesterol je nevyhnutný na tvorbu žlčových kyselín. Na tento účel sa používa asi 75% sterolu vytvoreného v pečeni. Zvýšenie syntézy žlčových kyselín spôsobuje, že telo hľadá ďalšie zdroje cholesterolu. Napríklad delenie LDL alebo transport sterolu z periférnych tkanív vyžaduje ďalšie množstvo lipoproteínu s vysokou hustotou (HDL).

Nízke dávky FFA znižujú hladinu LDL o 10-15%, vysoké - 20-25%. Koncentrácia HDL sa zvýši o 5%. Účinok prevzatia FFA nie je okamžite zrejmý. Maximálny výsledok sa dosiahne po 21 dňoch liečby.

Obsah triglyceridov FLC prakticky žiadny účinok. Niekedy sa ich úroveň dokonca zvyšuje. Z tohto dôvodu je lepšie ich nepoužívať pri vysokých hladinách neutrálnych tukov (viac ako 3,0 mmol / l).

svedectvo

FFA sú predpísané pre dospelých a deti do 6 rokov. Toto je jediný liek, ktorý je bezpečný pre dieťa s familiárnou hypercholesterolémiou. Iné lieky znižujúce lipidy môžu byť predpísané len pre dospelých, s výnimkou niekoľkých statínov.

hyperlipidémia

FFA sa predpisuje pre hyperlipoproteinémiu typu 2a. Hyperlipoproteinémia je charakterizovaná zvýšením cholesterolu, LDL. Choroba sa vyvíja s nesprávnou diétou, predispozíciou, môže byť aj dedičná.

FFA sa používa na prevenciu a liečbu aterosklerózy. Zvyčajne sú lieky predpísané so statínmi. Štúdie potvrdzujú, že kombinovaná terapia umožňuje lepšie výsledky s menšími vedľajšími účinkami. Zvlášť výhodné kombinácie, v prípade potreby, významne znižujú hladinu LDL.

Malabsorpcia žlčových kyselín

Príčinou chronickej hnačky môže byť nerovnováha medzi rýchlosťou vylučovania žlčových kyselín a ich spätným odsávaním. Tento stav je pozorovaný u Crohnovej choroby, ako aj u pacientov s odstráneným žlčníkom. Použitie FFA pomáha zbaviť sa nadbytočných žlčových kyselín, čo pomáha normalizovať trávenie. Nie všetci pacienti však lieky dobre znášajú. Mnohí ľudia si všimli, že v dôsledku použitia sekvestrantov žlčových kyselín sa vyvinuli abdominálne distincie a gastrointestinálne bolesti.

Iné ochorenia

FFA sa predpisuje pri chronických ochoreniach pečene, ako je cirhóza. V takých podmienkach sa žlčové kyseliny akumulujú v koži, čo spôsobuje svrbenie. Sekvestranti pomáhajú eliminovať nepríjemný symptóm.

Predpisovanie liekov pacientom s hypertyreózou ako adjuvantnou liečbou môže zlepšiť výsledok liečby. Terapeutický účinok je spôsobený schopnosťou FFA inhibovať absorpciu tyroxínu tyroidného hormónu.

Ako užívať sekvestranty?

FFA sú nerozpustné prášky. Pred užitím jedného vrecka razbaltyvut s vodou, ovocnou šťavou alebo smotanou. Potom sa nechá stáť 10 minút, takže suspenzia je homogénna a prípravky absorbujú dostatočné množstvo kvapaliny. Liek sa môže miešať s ovocím alebo polievkami. Jedným z dôvodov pre pacientov odmietajúcich vziať liek je nepríjemná chuť.

Sekvestranty žlčových kyselín sa musia odobrať pred alebo v čase. Liečba začína minimálnou dávkou 4 g 1-2 krát denne. O mesiac neskôr pacient podáva kontrolný krvný test na cholesterol, LDL, triglyceridy. Ak ukazovatele prekročia normu, zvýšte dávku lieku. Maximálna dávka je 24 g / deň. Na udržanie terapeutického účinku je zvyčajne dosť 8-16 g / deň, rozdelených do 2 dávok.

Dávka pre deti je zvolená individuálne. Štandardná denná dávka je 240 mg / kg hmotnosti, rozdelená do 2-3 dávok. Maximálna dávka je 8 g / deň.

Počas liečby musíte piť veľa vody, držať diétu, ktorá kontroluje hladinu cholesterolu. Na tento účel obmedzte množstvo potravín obsahujúcich nasýtené tuky: červené mäso, maslo, tvaroh, syr, smotanu.

Kontraindikácie, vedľajšie účinky

Pretože FFA nie sú absorbované do krvi, ich použitie nespôsobuje systémové vedľajšie účinky. Sú obmedzené na rôzne poruchy gastrointestinálneho traktu. Najčastejšie je zápcha. Pri dlhodobom používaní sa môže vyvinúť nedostatok vitamínu A, D, K.

Ďalšie nepríjemné reakcie môžu zahŕňať:

grganie;
kazu;
hnačka;
nevoľnosť, zvracanie;
duodenálne ulcerózne krvácanie;
plynatosť;
ochorenie žlčových kameňov;
pocit vlastného tepu;
bolesť brucha;
zápal pankreasu;
bolesť v konečníku;
steatorrhea;
prírastok alebo strata hmotnosti.

hypertriglyceridémie;
individuálnu neznášanlivosť zložiek liečiva;
obštrukcia žlčových ciest;
tehotenstva;
dojčenia;
vek do 6 rokov;
užívania mykofenolátu.

U jednotlivých skupín pacientov je pravdepodobnejšie, že sa u nich objavia nežiaduce reakcie. Takíto ľudia SFA opatrne predpisovali. Medzi rizikové faktory patria:

dehydratácia;
zlyhanie obličiek;
spoločný príjem so spironolaktónom.

Liekové interakcie

Pri kombinovanej liečbe sa zhoršuje absorpcia mnohých liekov. Nasledujúce lieky sa preto musia užívať 1 hodinu pred alebo 4 až 6 hodín po FLC:

warfarín;
fenylbutazón;
hydrochlorotiazid;
tetracyklín;
penicilín;
fenobarbitalu;
digitalis;
lieky ovplyvňujúce štítnu žľazu.

zástupcovia

V Rusku sú registrované iba dve účinné látky patriace do skupiny FFA: Kolestiramin, Colestipol. Najnovší liek Colesevelam ešte nedostal licenciu na používanie. Indikácie, kontraindikácie, dávky pre všetky FLC sú rovnaké.

kolestiramin

Má druhú verziu názvu - cholestyramín. Vo svojej štruktúre ide o kopolymér styrénu, divinylbenzénu, obsahujúci amóniové skupiny. K dispozícii pod obchodným názvom "Questran" alebo "Cholestyramine". Na zlepšenie chuti niektorí výrobcovia pridávajú do prášku arómy.

colestipol

Kolestipol-amínový kopolymér s oxiránom. Jediný liek, ktorý ho obsahuje, je "Cholestide". Má slabší účinok ako kolestyramín. Všetky ostatné charakteristiky sú podobné.

literatúra

Wong NN. Colesevelam: nový sekvestrant žlčových kyselín, 2001
Bersot TP. Drogová terapia pre hypercholesterolémiu a dyslipidémiu, 2011
Omudhome Ogbru, PharmD. Žlčové kyseliny Sequestrants, 2012

Materiál pripravený autorom projektu.
podľa redakčnej politiky stránky.

Prípravky obsahujúce žlčové kyseliny.

Dehydrocholová kyselina (hologon). Najmenej jedovaté zo všetkých žlčových kyselín. Činnosť po 10-20 minútach, maximálne 2 hodiny, trvanie kurzu do 4 - 8 týždňov.

Pri konzumácii cholangitídou, chronickej cholecystitíde, priradiť 0,2-0,4 g 3-4 krát denne.

Decholín - sodná soľ kyseliny dehydrocholovej. Akcia sa nelíši od hologonu. K dispozícii v ampulkách po 5 ml 5% a 20% roztoku. Akcia trvá 2-3 hodiny.

Maximálny účinok sa pozoruje do 1 hodiny, pozoruje sa zvýšená diuréza, preto sa môže použiť na cirhózu pečene s ascites.

Kontraindikácie pre hologon a deholin sú obštrukčná žltačka, akútna hepatitída, akútna dystrofia pečene.

Osalmid (oxafenamid) zvyšuje tvorbu žlče, normalizuje zloženie žlče, má antispasmodický účinok. Užívajte 1-2 tablety 3-krát denne pred jedlom počas 10-15 dní. Má výrazný účinok.

Tsikvalon stimuluje tvorbu žlče a má protizápalové vlastnosti. Aplikujte v tabletách po 3 - 3 týždňoch po jedle počas 2-4 týždňov.

Nicodin je derivát amidu kyseliny nikotínovej a formaldehydu. Má choleretický a antimikrobiálny účinok (pretože formaldehyd je eliminovaný v dôsledku metabolizmu) a amid kyseliny nikotínovej má pozitívny vplyv na funkciu pečene. Aplikuje sa v tabletách po 0,5 g 1-2 tabliet 3 krát denne pred jedlom 2-4 týždne. Odporúča sa na cholecystitídu, dyskinézu žlčových ciest, najmä v kombinácii s chronickou gastritídou, chronickou kolitídou. Dobre tolerované.

Bylinné prípravky. Existuje viac ako 100 liekov. Infúzie bylín majú protizápalový účinok, zvyšujú funkčnú schopnosť pečene vďaka obsahu éterických olejov, živíc, flavónov, fytosterolov, vitamínov.

Obyčajná tinktúra z dráčov obsahuje alkaloid berberín. Aplikujte 25-30 kvapiek 3 krát denne po dobu 15-20 minút pred jedlom po dobu 1-2 mesiacov. Existujú tablety sulfátu berberínu - 0,005 1-4 tab. 2-3 krát denne.

Kontraindikované počas gravidity.

Piesočnica nesmrteľná zvyšuje vylučovanie žlče, žalúdočnej a pankreatickej šťavy, má baktericídny účinok, spomaľuje pohyblivosť žalúdka a čriev, zlepšuje zloženie žlče, zvyšuje diurézu a zvyšuje močenie.

Aplikujte infúzie a odvar: 6,0-12,0 g na 200,0 ml 0,5 šálky 2-3 krát denne pol hodiny pred jedlom. Žiadne vedľajšie účinky, dokonca ani pri dlhodobom používaní.

Choleretický čaj pozostáva z kvetov nesmrteľných 3 g, listov trifoli 3 g, listov mäty 2 g, semien koriandru 2 g. Na použitie sa použije 10 g zmesi na 400 ml vody; používať 1/2 šálky 3 krát denne po dobu 30 minút pred jedlom vo forme tepla.

Kukuričné stigmy sú choleretické a diuretické, používajú sa na chronickú cholecystitídu, cholangitídu a poruchy vylučovania žlče. Liek zvyšuje vylučovanie žlče, znižuje jeho viskozitu, znižuje obsah bilirubínu, zvyšuje obsah protrombínu v krvi a zvyšuje zrážanlivosť krvi (kvôli prítomnosti vitamínu K), znižuje tón Oddiho zvierača.

30 až 40 kvapiek sa používa vo forme alkoholového extraktu alebo infúzie 10 až 20 g na 200 ml 1 polievkovej lyžice 3-krát denne počas mesiaca.

Holosas je koncentrovaný vodný extrakt z bokov, aplikuje sa 1 lyžička 3 krát denne.

Zvyšuje vylučovanie žlče a obsah žlčových kyselín v ňom, znižuje tonus žlčových ciest a zvierača Oddiho, uľahčuje uvoľňovanie žlče do dvanástnika.

Tansy reprezentuje alkoholický extrakt z listov a kvetov, zvyšuje vylučovanie žlče, zvyšuje tón žlčníka, znižuje viskozitu žlče, má analgetický a antimikrobiálny účinok. Choleretický účinok prevyšuje účinok imortel, tiež má výrazný protivolyambnoe účinok. Použite odvar z 1 polievková lyžica. l. 2-4 krát do 15-20 dní.

Hologog - prípravok rastlinného pôvodu, pozostáva z extraktov alkoholov chelidonínu (celandín) - 40 mg, kurkumy (žltý koreň) - 20 mg, extraktu vodného špenátu - 50 mg a esenciálnych fosfolipidov (estery s obsahom cholínu a glyceridov nenasýtených mastných kyselín - linolových, t linolénová a olejová), mätový olej a kurkuma 5 mg. Liek zvyšuje vylučovanie žlče, podporuje odtok, lepšie vyprázdňovanie žlčníka, má antispasmodický účinok a fosfolipidy prispievajú k rozpúšťaniu zložiek žlče (zabraňujú tvorbe kameňov).

Kontraindikácie: obštrukcia žlčových ciest, hnisavý zápal žlčníka, hepatálna kóma.

Allohol obsahuje suchú žlč zvieraťa (0,08 g), suchý cesnakový extrakt (0,04), extrakt žihľavy (0,005), aktívne uhlie (0,025) a plnivo (0,3).

Obsiahnutá suchá žlč spôsobuje zvýšenú sekréciu žlče, zatiaľ čo obsah žlčových kyselín sa zvyšuje. Potláča fermentačné procesy v črevách, zvyšuje motilitu hrubého čreva. Užívajte 1 tabletu 2-3 krát denne po jedle jeden mesiac.

Aplikované s chronickou cholecystitídou, zvyčajnou zápchou.

Holenzym - dražé obsahujúce suchú žlč (0,1), enzýmy pankreasu a čriev zvierat do 0,1 g.

Choleretický účinok v cholenzíne je nízky, má antispasmodický účinok. Po jedle 2 krát (2 g) trikrát po jedle, účinok trvá 1,5 až 2 hodiny a liečba až 4 týždne. Zlepšuje chuť do jedla a vstrebávanie potravy, znižuje bolesť v žalúdku a žlčníku.

GIDROHOLERETIKI. Do tejto skupiny patria minerálne vody - „Yessentuki“ č. 17 (vysoko mineralizované) a č. 4 (slabo mineralizované), „Jermuk“, „Izhevskaya“, „Naftusya“, „Smirnovskaya“, „Slavyanovskaya“ a ďalšie. vylučuje žlč, robí ju menej viskóznou. Mechanizmus účinku choleretických činidiel tejto skupiny je spôsobený tým, že sú absorbované v gastrointestinálnom trakte, sú vylučované hepatocytmi do primárnej žlče, čím sa vytvára zvýšený osmotický tlak v žlčových kapilárach a prispieva k zvýšeniu vodnej fázy. Okrem toho sa znižuje reabsorpcia vody a elektrolytov v žlčníku a žlčových cestách, čo výrazne znižuje viskozitu žlče. Účinok minerálnych vôd závisí od obsahu síranových aniónov (SO)₄2-) spojené s katiónmi horčíka (Mg₂ + ) a sodíka (Na +) s choleretickým účinkom. Minerálne soli tiež prispievajú k zvýšeniu koloidnej stability žlče a jej tekutosti. Napríklad Ca ióny₂ +, tvorba komplexu so žlčovými kyselinami znižuje pravdepodobnosť ťažko rozpustného sedimentu. Minerálna voda sa zvyčajne konzumuje vo forme tepla 20-30 minút pred jedlom. Salicyláty (salicylát sodný) a valeriánske prípravky sa tiež označujú ako hydrocholoretiká.

Medzi cholekinetiká patria prostriedky, ktoré zvyšujú tón a motorickú funkciu žlčníka, znižujú tón spoločného žlčového kanála. Cholekinetický účinok je spojený s podráždením receptorov črevnej sliznice. To vedie k reflexnému zvýšeniu sekrécie endogénneho cholecystokinínu.

Cholecystokinín je polypeptid produkovaný bunkami duodenálnej sliznice. Hlavnými fyziologickými funkciami cholecystokinínu sú stimulácia kontrakcie žlčníka a vylučovanie tráviacich enzýmov pankreasom. Cholecystokinín vstupuje do krvného riečišťa, je zachytávaný pečeňovými bunkami a vylučovaný do žlčových kapilár, čo zabezpečuje priamy aktivačný účinok na hladké svaly žlčníka a relaxáciu Oddiho zvierača. Výsledkom je tok žlče do dvanástnika a eliminuje jeho stagnáciu.

Choleretický účinok má síran horečnatý, keď sa užíva perorálne. Roztok síranu horečnatého (20-25%) sa predpisuje vo vnútri na prázdny žalúdok a tiež sa podáva cez sondu (s duodenálnou intubáciou). Okrem toho má síran horečnatý cholespasmolytický účinok.

Viacsýtne alkoholy (sorbitol, manitol, xylitol) majú cholekinetický aj choleretický účinok. Majú pozitívny vplyv na funkciu pečene, prispievajú k normalizácii sacharidov, lipidov a ďalších typov metabolizmu, stimulujú vylučovanie žlče, spôsobujú uvoľňovanie cholecystokinínu, relaxujú Oddiho sfinkter. Polyoxylové alkoholy sa používajú počas duodenálneho snímania.

Olivový a slnečnicový olej, rastliny obsahujúce horkosť (vrátane púpavy, riasy, paliny atď.), Éterické oleje (borievky, rasca, koriander atď.), Extrakt a šťava z brusníc, brusníc a brusníc. a kol.

HOLESPASMOLITICS zahŕňajú lieky s iným mechanizmom účinku. Hlavným efektom ich aplikácie je oslabenie spastických javov v žlčových cestách. M-anticholinergiká (atropín, platifilín), blokujúce m-holinoretseptory, majú neselektívny antispasmodický účinok proti rôznym častiam gastrointestinálneho traktu, vrátane vo vzťahu k žlčovému traktu. Papaverín, drotaverín, aminofylín - majú priamy (myotropný) účinok na tón hladkých svalov. Iné liečivá majú tiež cholespasmolytické účinky. Avšak zriedka sa používajú ako choleretické činidlá.

Cholespasmolytiká sú predpísané pre hyperkinetickú formu biliárnej dyskinézy a cholelitiázy. Používajú sa na zmiernenie bolesti miernej intenzity, často sprevádzajúcej patológiu žlčových ciest.

Táto skupina liekov má optimálny účinok na funkčné prvky pečene, stabilizuje membrány a zlepšuje metabolizmus hepatocytov, čo zvyšuje odolnosť pečene voči patogénnym vplyvom a urýchľuje rehabilitačné procesy.

1. Prípravky obsahujúce flavonoidy: silymarín, silibor, katgén, hepabén.

2. Vitamínové prípravky: vitamíny skupiny B, rutín, inozitol, cholín.

3. Prípravky aminokyselín: metionín, tryptofán, arginín.

4. Bylinné prípravky: LIV-52, gepaliv, valil.

5. Organopreparácie živočíšneho pôvodu: vitohepat, sirepar, hepatoscan.

6. Prípravky obsahujúce esenciálne fosfolipidy: Essentiale, Phospholip, Lipostable.

7. Prípravky obsahujúce analógy endogénnych látok: trophopar, ademetionín.

8. Prípravky s prevažujúcim detoxikačným účinkom: citrulín, kyselina asparágová, kyselina glutámová.

9. Kombinované lieky: Hepasteril A, Hepasteril B.

10. Prípravky rôznych skupín: raktuloza, neomycín, ornicetyl, kyselina lipoová, lipamid, tiazolidín.

Lieky obsahujúce flavonoidy:

Flavonoidy sa získavajú z plodov Silybium marianum, vyrábaných vo forme piluliek a tabliet pod rôznymi názvami: silymarín, silibinín, silibor, karsil, legálne, leprotek, catgen. Hlavnou účinnou zložkou je silymarín, ktorý je zmesou rôznych izomérov - silibinínu, silichristínu, silidianínu. Mechanizmus ich účinku je spojený s vysokou antioxidačnou aktivitou, stimuláciou syntézy proteínov, normalizáciou metabolizmu fosfolipidov a stabilizačným účinkom na membránu. Podľa výsledkov experimentálnych štúdií a klinických pozorovaní pomáhajú flavonoidy znižovať ukladanie tukov v pečeni. V prípade otravy hepatotropnými toxínmi (amanitín, faloidín) majú protijedový účinok.

Silymarín - obsahuje flavonoidy z plodov ostropestreca. 1 tableta obsahuje suchý extrakt z bodliaka bodkovaného 0,110-0,154 g, látky silymarínovej skupiny 0,07 g, silibinín 0,03 g

Farmakologický účinok. Hepatoprotektívne. Inaktivuje voľné radikály v pečeni, prerušuje proces peroxidácie lipidov a zabraňuje deštrukcii bunkových štruktúr. V poškodených hepatocytoch stimuluje syntézu štruktúrnych a funkčných proteínov, stabilizuje bunkové membrány, zabraňuje strate transamináz a urýchľuje regeneráciu pečeňových buniek.

Úplne a rýchlo vstrebáva z tráviaceho traktu. V pečeni sa metabolizuje konjugáciou. Vylučuje sa hlavne črevami, ktoré v malom rozsahu spadajú zo žlče z moču. Nie sú kumulované.

Indikácie. Toxické poškodenie pečene, chronická hepatitída (nevírusová etiológia), cirhóza pečene (komplexná liečba), stav po hepatitíde, chronická intoxikácia (vrátane profesionálnej), dlhodobá medikácia, alkoholizmus.

Silibor obsahuje množstvo flavonoidov z plodov ostropestreca (Silybum marianum L.). Compositae (Asteraceae.). Používa sa pri liečbe hepatitídy a cirhózy pečene.

Catergen patrí do skupiny prírodných flavonoidov a je v chemickej štruktúre veľmi blízko k quercetínu a rutínu, ako aj k silibinínu.

Používa sa ako hepatoprotektívne činidlo na zlepšenie funkcie pečene u pacientov s vírusovou hepatitídou, s kompenzovanou cirhózou pečene vírusovej etiológie, chronickými léziami pečene pri alkoholovej etiológii (mierne) a ďalšími toxickými léziami pečene.

Predpokladá sa, že mechanizmus hepatoprotektívneho účinku je spôsobený väzbou toxických voľných radikálov a stabilizáciou bunkových membrán a lyzozómov (čo je tiež charakteristické pre iné flavonoidy).

Možné vedľajšie účinky: ťažkosť v žalúdku, pálenie záhy, retching.

Gepabene. Predstavuje zmes extraktov z bodliaka mlieka a dymovej drogy. Podľa charakteristík jeho pôsobenia je bodliak mliečny blízko flavonoidov a dym pomáha obnoviť sekréciu žlče a normalizuje tón Oddiho zvierača. Preto je hepabén spolu s metabolickým účinkom indikovaný na biliárnu dyskinézu. Priraďte 1 - 2 kapsuly 3 krát denne.

Vitamínové prípravky a prípravky z aminokyselín. Tieto skupiny látok, ktoré znižujú hladinu peroxidácie lipidov a normalizujú antioxidačný stav, majú nepriamo regulujúci účinok na imunitu T a B lymfocytov.

Metionín je esenciálna aminokyselina obsahujúca monoamino-karboxylovú síru. Používa ho ako zdroj síry, ako aj na reguláciu metabolizmu tukov a bielkovín. Podieľa sa na tvorbe serínu, cystínu a cholínu, zabraňuje tukovej degenerácii pečene.

Arginín nie je „esenciálnou aminokyselinou“, ale bol rozpoznaný ako „podmienene esenciálna“ aminokyselina. Vykonáva sa ako stavebný materiál pre všetky proteíny; stimuluje imunitný systém; podieľa sa na syntéze a uvoľňovaní rastového hormónu; zvyšuje metabolizmus tukových buniek, reguluje vaskulárnu permeabilitu a zlepšuje mikrocirkuláciu; hrá dôležitú úlohu pri svalovom metabolizme; podieľa sa na regenerácii pečene; má účinok hojenia rán; zvyšuje spermatogenézu.

Indikácie: hepatitída, cirhóza a tuková infiltrácia pečene, podporuje detoxikáciu pečene neutralizáciou amoniaku.

Bylinné prípravky.

LIV-52 (Gepaliv) obsahuje množstvo liečivých rastlín široko používaných v tradičnej indickej medicíne (pichľavý prášok z kapusty, obyčajná čakanka, čierna nočná lampa, západná senna, terminál arjuny, rebrík, galský tamarisk, oxid železitý). Predpokladá sa, že Liv-52 chráni pečeňový parenchým pred toxickými látkami (v dôsledku indukcie cytochrómu P-450 a acetaldehyddehydrogenázy), má určitý antioxidačný účinok (v dôsledku zvýšenia bunkových tokoferolov), normalizuje aktivitu Na / K-ATPázy a obnovuje pomer jednotlivých fosfolipidových frakcií v najmä membrány hepatocytov znižujú množstvo hepatotoxického lyzoleucínu.

Súčasne existujú dôkazy, že použitie lieku v akútnej patológii pečene môže zhoršiť závažnosť cytolytických a mezenchymálnych zápalových syndrómov. Z tohto dôvodu je možné liek odporučiť v čase, keď je závažnosť zápalového syndrómu v pečeni minimálna a prevládajú fenomény zlyhania syntetických orgánov. Pôsobí ako terapeutické alebo profylaktické činidlo.

Valliv je rastlinný prípravok podobný účinku Liv-52. Obsahuje šťavu a odvar z 15 rastlín. Čierne hnedé tablety. Indikácie pre použitie sú rovnaké ako pre Liv-52.

Orgány živočíšneho pôvodu.

Syrepar je hydrolyzát hovädzieho pečeňového extraktu. Reparatívny účinok liečiva je zrejme spôsobený prítomnosťou aminokyselín, metabolitov s nízkou molekulovou hmotnosťou a prípadne fragmentov rastových faktorov pečene. Určitý antioxidačný účinok syprepar sa prejavuje znížením produkcie konjugátov diénu a malondialdehydu. Liečivo podporuje regeneráciu parenchýmu pečene, má detoxikačný účinok. Sirepar sa nemá predpisovať pacientom s aktívnymi formami ochorenia pečene, pretože v tomto prípade sa môžu zvýšiť účinky cytolytických, mezenchymálnych, zápalových a imunopatologických syndrómov. Je predpísaný pri chronickej hepatitíde a cirhóze pečene, toxických a liečebných léziách parenchýmu pečene. Pred liečbou sa vyžaduje stanovenie citlivosti na liečivo.

Novým trendom v liečbe ochorení pečene bolo vytvorenie hepatozánového liečiva, ktoré je izolovaným hepatocytom získaným lyofilizáciou pečeňových buniek darcovských zvierat. V mechanizme účinku liečiva existujú 2 fázy: črevné, v ktorom má liek detoxikačný účinok v dôsledku sorpcie toxických produktov v čreve a metabolické (hepatoprotektívne), počas ktorého sú hepatocyty zničené a ich produkty degradácie sú absorbované a pôsobia ako protektory na úrovni pečeňových buniek obnovenie funkčnej aktivity hepatocytov. Liečivo je schopné obmedziť účinky cytolýzy, zlepšiť schopnosť pečeňovej syntézy proteínov. Použitie hepatosanu v komplexnej liečbe aktívnej, dekompenzovanej cirhózy pečene so symptómami hepatocelulárnej nedostatočnosti má detoxikačný účinok a prispieva k urýchleniu reparačných procesov.

Prípravky obsahujúce esenciálne fosfolipidy.

Berúc do úvahy skutočnosť, že poškodenie membrán hepatocytov je zaznamenané pri všetkých ochoreniach pečene, predpisovanie terapie je patogeneticky zdôvodnené, čo má regeneračný a regeneračný účinok na štruktúru a funkciu bunkových membrán a poskytuje inhibíciu procesu deštrukcie buniek. Prostriedky takejto orientácie pôsobenia sú lieky obsahujúce esenciálne fosfolipidy (EFL).

Prototypom zlúčenín obsahujúcich látku EFL je liek Essentiale, ktorý sa skladal z esenciálnych fosfolipidov, nenasýtených mastných kyselín a vitamínov. V súčasnosti bol na trhu nahradený liekom Essentiale N, ktorý obsahuje iba vysoko čistú EFL látku. Účinnosť lieku sa zvyčajne hodnotí ako dosť vysoká, existuje však množstvo správ o absencii presvedčivých údajov v prospech výraznej klinickej aktivity lieku Essentiale pri akútnom a chronickom poškodení pečene.

Obzvlášť zaujímavý je domáci liek phosphohliv, ktorý sa skladá z 0,1 g fosfatidylcholínu a 0,05 g kyseliny glycyrizínovej trisodnej. Na úkor EFL, ktorá je súčasťou prípravy, sa zlepšuje alebo urýchľuje normalizácia subjektívnych symptómov ochorení pečene, ich klinických prejavov a laboratórnych parametrov. Kyselina glycyrizínová má imunostimulačný účinok, čo spôsobuje stimuláciu fagocytózy a zvýšenú aktivitu prirodzených zabíjačských buniek, indukciu interferónu gama. Okrem toho má antivírusový účinok, blokuje prenikanie vírusov do buniek, vykazuje antioxidačné vlastnosti.

Používa sa pri akútnej hepatitíde, pri úľave od abstinenčného syndrómu alkoholu, v predoperačnom a pooperačnom období cholecystektómie. Treba však poznamenať, že zlepšenie pečene a zníženie príznakov intoxikácie nie je pozorované u všetkých pacientov. Okrem toho, pri používaní lieku vyžaduje veľmi starostlivé sledovanie pacientov so symptómami autoimunitnej agresie.

Lipostabil je komplexné liečivo vyrobené v kapsulách (forte) obsahujúcich nenasýtené mastné kyseliny (linolová, linolénová, olejová; celkovo 300 mg v kapsule) a 7- (b-hydroxyetyl) teofylín (50 mg v kapsule). Účinok liečiva na znižovanie lipidov je spôsobený pôsobením nenasýtených mastných kyselín a ďalších zložiek. Prítomnosť derivátu teofylínu v kapsulách môže prispieť k antiagregačnému účinku a obsah kyseliny nikotínovej a ďalších zložiek v amulláhu má účinok znižujúci lipidy, hoci dávka kyseliny nikotínovej v prípravku (2 mg v ampulke) je malá. Odporúča sa na použitie pri hypercholesterolémii a hypertriglyceridémii, ateroskleróze, poruchách koronárnej, cerebrálnej a periférnej cirkulácie, nefrotickom syndróme a iných ochoreniach spojených s hyperlipoproteinémiou.

Kyselina lipoová (lipamid, tioktacid) je koenzým, ktorý sa podieľa na oxidačnej dekarboxylácii kyseliny pyrohroznovej a alfa-ketokyselín, hrá dôležitú úlohu v bioenergii pečeňových buniek, podieľa sa na regulácii sacharidov, proteínov, metabolizmu lipidov, má lipotropný účinok. Podieľa sa ako koenzým v mitochondriálnych multienzýmových komplexoch.

Podľa experimentálnych údajov má kyselina lipoová imunomodulačný účinok, obnovujúci imunitnú odpoveď u imunosuprimovaných myší. Liek má tiež antioxidačnú aktivitu. Ďalšie podávanie kyseliny lipoovej má dobrý účinok v prípade patológie spojenej s nástupom oxidačného stresu (reperfúzne poškodenie orgánov, diabetes, katarakta, radiačné poškodenie). Kyselina lipoová sa používa na vírusovú hepatitídu A, mastnú hepatózu, chronickú hepatitídu, alkoholické lézie a cirhózu pečene.

6.7. Lieky používané pri poruchách vylučovacej funkcie pankreasu

1. Látky stimulujúce sekréciu pankreasu: sekretín, cholecystokinín.

Indikácie. Lieky sa používajú na diagnostické účely.

2. Prostriedky na substitučnú liečbu v prípade nedostatočnej exokrinnej funkcie pankreasu (enzýmové prípravky): pankreatín, svaly, panzinorm, mexáza.

Pankreatín obsahuje amylázu, lipázu, trypsín. Získava sa z pankreasu hovädzieho dobytka a ošípaných. Aktivita enzýmu je nízka a pankreatín sa používa vo veľkých dávkach.

Tento liek sa používa v prípade nedostatočnej vylučovacej funkcie pankreasu, sekrécie žalúdka, gastroenterolitídy, črevnej formy cystickej fibrózy, ochorenia pečene, chronickej enterokolitídy.

Modernejšia droga je sviatočná, ktorá obsahuje enzýmy pankreasu (lipáza, proteáza, amyláza atď.) A hlavné zložky žlče. K dispozícii vo forme dražé, ktorá má škrupinu, rozpúšťa sa v čreve.

Aplikované s gastritídou, enterokolitídou, sprevádzané nedostatočnou sekrečnou a tráviacou funkciou žalúdka a čriev; s pankreatitídou, hepatitídou, cholecystitídou, po operáciách na žalúdku, črevách, pankrease; s poruchami trávenia spojenými s poruchami výživy a otravou.

Podobný liek - Panzinorm (Forte) (Panzynorm-forte), ktorý je dostupný ako dvojvrstvová tableta. Vonkajšia vrstva, ktorá sa rozpúšťa v žalúdku, obsahuje extrakt sliznice žalúdka hovädzieho dobytka (súčet enzýmov žalúdočnej šťavy, enzýmov pankreasu a čriev). Vnútorná vrstva odolná voči kyselinám sa v čreve rozpadá a obsahuje extrakt pankreatínu a žlče.

Použite panzinorm pre rovnaké indikácie ako slávnostné.

Mexaz - liek, ktorý má enzymatický a antibakteriálny účinok vďaka komplexnej trojvrstvovej štruktúre:

1. Vnútorná vrstva - enteroseptol.

2. Stredná vrstva je pankreatín a kyselina dehydrocholová.

3. Vonkajšia vrstva je enzýmový prípravok bromelaín.

Liek je účinný pri poruchách trávenia spojených s nedostatočným vylučovaním tráviacich štiav, infekciou gastrointestinálneho traktu, pečene a žlčníka.

3. Lieky, ktoré inhibujú sekréciu pankreasu (inhibítory proteolytických enzýmov): aprotinín (kontikal, trasilol, gordoks, ingitril), kyselina aminokaprónová.

Niekedy je potrebné potlačiť nadmernú aktivitu enzýmov (trypsín, chymotrypsín, plazmín), ktorých pôsobenie môže byť nebezpečné (akútna pankreatitída).

Inaktivácia proteáz zabraňuje uvoľňovaniu biologicky aktívnych polypeptidov (kinínov). Výsledkom je:

- inaktiváciu kinínu (kalikreínu);

- inhibícia edému stabilizáciou kapilárnej permeability.

To sa dosahuje redukciou bolesti, intoxikáciou, zlepšením celkového stavu pacienta a znížením mortality; je tiež inhibovaný prechod pankreatického edému na nekrózu, zastavuje sa proces autolýzy, znižuje sa exsudácia.

Indikácie. Lieky používané pri akútnej pankreatitíde.

6.8. Prostriedky ovplyvňujúce črevnú motilitu

1. Prípravky, ktoré znižujú tonus a motorickú aktivitu čreva.

1.1. M-holinoblokátor: atropín sulfát, platifillina hydrotartrát, metacín, skopolamín.

1.2. Ganglioblockery: azametónium, hexametónium.

1.3. Antispasmodiká myotropného typu (drotaverín, hydrochlorid papaverínu.

Indikácie. Lieky používané v črevnej kolike.

2. Prípravky stimulujúce tón a motorickú aktivitu čreva.

2.1. M-cholinomimetiká: aceclidín, pilokarpín hydrochlorid.

2.2. Anticholínesterázové činidlá: neostigmín, galantamín.

Indikácie. Prípravky sa používajú na črevnú atóniu, najmä v pooperačnom období.

6.9. laxatíva

Laxatíva sú lieky, ktoré stimulujú pohyblivosť čriev a uľahčujú pohyb čriev.

V súlade s mechanizmom pôsobenia ich možno rozdeliť takto:

1. Zvýšenie objemu črevného obsahu - rastlinných vlákien (vlákniny), polysacharidov a derivátov celulózy. Táto skupina zahŕňa otruby, morské riasy (a liek z nej - laminarid), ľanové semeno, semeno jitrocelu, agar-agar, metylcelulózové prípravky, želatínu.

Plantain semeno, ktoré je zdrojom vlákniny, sa stal základom pre tvorbu lieku - Mukofalk. Tieto liečivá sú známe ako plnivá, absorbujú vodu a tvoria fekálne hmoty, čo spôsobuje ich normálny vývoj s kontrakciou svalstva čreva, čo uľahčuje defekáciu. Tieto nástroje sú úplne bezpečné a môžu sa používať roky.

2. Zmäkčenie výkalov - minerálne oleje, vazelína, mandľové, olivové a iné rastlinné oleje, laktulóza, dokusat sodný. Sú tiež neškodné, ale ich dlhodobé používanie sa neodporúča. Priraďte 15 - 45 g za noc. Vazelínový olej pôsobí v čreve. Tieto prostriedky sa využívajú v prípadoch, keď je potrebné dosiahnuť rýchly účinok, napríklad v prípade otravy, ako aj u pacientov v pooperačnom období a pri akútnych bolestivých análnych syndrómoch (análna fisura, incarceration a trombóza hemoroidov).

3. Zvýšenie osmotického tlaku črevného obsahu (nevstrebateľné soli, viacmocné alkoholy). Do tejto skupiny liekov patria soľné laxatíva (síran sodný, síran horečnatý, vínan sodný, vínan sodný a draselný, soľ Karlových Varov atď.), Laktulóza, sorbitol, sviečky s glycerínom, makrogol, goletel. Tieto lieky sa neabsorbujú v čreve, neviažu vodu, zvyšujú množstvo tekutiny vo výkaloch, čo im dodáva mäkkú, pastovitú konzistenciu. Tieto lieky zvyšujú peristaltiku, pomáhajú čistiť črevá pri zachovaní rovnováhy elektrolytov, používajú sa v kurzoch maximálne 2 týždne alebo jedenkrát na prípravu hrubého čreva na operáciu.

4. Dráždivý alebo stimulujúci funkciu čreva, jeho pohyblivosť a pohyblivú kontraktilitu. Tieto zahŕňajú syntetické zlúčeniny: fenolftaleín, bisacodyl, izafenín, oxyfensatín; ricínový olej; slané laxatíva (roztok magnézie); rastlinné prípravky obsahujúce antraglykozidy (prípravky z koreňa rebarbory, kôry rešetliaka, plody Zhoster, listy senny, sabura). Tieto prostriedky prispievajú k zvýšenej peristaltike, môžu byť sprevádzané bolesťou brucha, čo vedie k hnačke so stratou tekutín a elektrolytov. Mali by sa aplikovať raz, nie často, podľa prísnych indikácií (príprava na operáciu hrubého čreva, kolonoskopia, irigoskopia).

5. Posilnenie motorickej funkcie čreva (prokinetika). V tejto skupine sa uprednostňuje cisaprid (koordinátor). Tieto lieky by sa mali používať len na lekársky predpis.

Nedávno bola navrhnutá ďalšia klasifikácia, ktorá zahŕňa rozdelenie týchto fondov do troch skupín:

1. Lieky pôsobiace v čreve (slané laxatíva): síran horečnatý, síran sodný.

2. Lieky, ktoré pôsobia primárne v tenkom čreve (preháňadlá ropy). ricínový olej.

3. Lieky pôsobiace hlavne v hrubom čreve.

3.1. Prípravky obsahujúce antrackozidy: extrakt z rakytníkov, infúzia listov senny (senadexín, percenid, senazid A + B).

3.2. Syntetické činidlá: fenolftaleín, izafenín, bisacodyl, guttalax.

Prirodzene (pevnosť) akčných laxatív sa delí takto:

- laxatíva (aperitiva), ktoré spôsobujú, že stolica je blízko normálu (kariol, laminárium, síra, spálená magnézia, kvapalný parafín atď.);

- laxatíva (purgantia, laxantia), spôsobujúce pastovitú alebo tekutú stolicu (rebarbora, rešetliak, senna prípravky, čajové preháňadlá, fenoltaleín, izafenín, bisacodyl, ricínový olej atď.);

- piercing (drastica), spôsobujúci násilnú peristaltiku s voľnými stolicami (slané laxatíva).

Solné laxatíva pôsobia v črevách.

Mechanizmus účinku. Soli v črevnom lúmene sa disociujú s tvorbou iónov Mg2 + a SO₄ 2 - ktoré sú slabo absorbované. V lúmene črevného osmotického tlaku sa zvyšuje absorpcia vody a zvyšuje sa objem chyme. Črevné steny sú pretiahnuté a to vedie k iniciácii mechanoreceptorov.

Indikácie. Solné laxatíva sú predpísané pre akútnu zápchu a chemickú otravu.

Olejové laxatíva pôsobia primárne v tenkom čreve. Hlavným zástupcom tejto skupiny fondov je ricínový olej.

Mechanizmus účinku. V dvanástniku sa pod vplyvom lipázy tvorí ricínová kyselina z ricínového oleja, ktorý dráždi črevné chemoreceptory.

Indikácie. Akútna zápcha, stimulácia práce.

Kontraindikácie. Tehotenstvo, otrava jedom rozpustným v tukoch.

Rastlinné prípravky obsahujúce antraglykozidy pôsobia primárne v hrubom čreve a používajú sa pri chronickej zápche.

Mechanizmus účinku. Po absorpcii v tenkom čreve sa lieky vylučujú do hrubého čreva, kde stimulujú tvorbu receptorov a zvyšujú peristaltiku. Prípravky sa predpisujú na noc, po 12 hodinách dochádza k laxatívnemu účinku.

Pri chronickej zápche sa tiež používa fenolftaleín, ktorý sa absorbuje v tenkom čreve, vylučuje sa v hrubom čreve a pôsobí na receptorové formácie.

Fenolftaleín má podobnú povahu ako antraglykozidy; Má prevažujúci účinok na hrubé črevo. Aplikujte s chronickou zápchou.

Bisacodyl je syntetické činidlo, ktoré má laxatívny účinok zvýšením produkcie hlienu v hrubom čreve, urýchľovaním a zlepšovaním peristaltiky.

Indikácie. Priraďte chronickú zápchu a pred diagnostickými štúdiami.

Liečba laxatívami by sa mala vykonávať starostlivo a racionálne, pretože môžu rozvíjať závislosť. Okrem toho časté používanie laxatív spôsobuje kolitídu.

Priečne profily násypov a pobrežných pásov: V mestských oblastiach je ochrana bánk navrhnutá tak, aby spĺňala technické a ekonomické požiadavky, ale estetické sú mimoriadne dôležité.

Jednopólová drevená podpera a spôsoby, ako posilniť rohové podpery: Podpery nadzemného vedenia sú konštrukcie určené na podoprenie vodičov v požadovanej výške nad zemou, vodou.

Všeobecné podmienky pre výber drenážneho systému: Drenážny systém sa volí v závislosti od povahy chráneného systému.

Lekárska vzdelávacia literatúra

Vzdelávacia medicínska literatúra, online knižnica pre študentov univerzít a zdravotníckych pracovníkov

Liečba cukrovky

Činidlá viažuce žlčové kyseliny (sekvestranty žlčových kyselín)

Prípravky tejto skupiny sú anionomeničové živice, viažu žlčové kyseliny v čreve a prasknú ich enterohepatickú cirkuláciu, v dôsledku čoho sa stimuluje syntéza žlčových kyselín z cholesterolu, zvyšuje sa expresia pečeňových LDL receptorov a urýchľuje sa katabolizmus LDL v plazme.

Pod vplyvom sekvestrantov žlčových kyselín sa znižuje obsah cholesterolu a LDL (β-LP) v krvi a sú najúčinnejšie pri hyperlipoproteinémii typu IIA. Pretože tieto lieky nie sú absorbované z čriev, nemajú systémové vedľajšie účinky, ale niekedy sú možné dyspeptické symptómy a zápcha.

Cholestyramín - používa sa vo forme prášku, ktorý sa pred použitím rozpustí vo vode alebo šťave. Priraďte cholestyramín 8-12 g denne, zvyčajne v 2-3 dávkach.

Kolestipol - menovaný 10 g, 2 krát denne. Používa sa rovnakým spôsobom ako cholestyramín.

Hypocholesterolemický účinok sekvestrantov žlčových kyselín sa zvyčajne objaví po 1 mesiaci liečby.

Je potrebné pripomenúť, že u pacientov s diabetes mellitus môžu lieky tejto skupiny zvýšiť hladinu triglyceridov v plazme. Tento účinok je zvlášť výrazný u pacientov s NIDDM, u ktorých je hlavný mechanizmus hyperlipoproteinémie spojený so zvýšenou produkciou pečeňových VLDL (pre-β-LP). Sekvestranty žlčových kyselín môžu naviac viazať činidlá znižujúce hladinu glukózy v tabletách v črevách a znižovať ich účinnosť v NIDDM.

V súvislosti s vyššie uvedeným by mali byť sekvestranty žlčových kyselín podávané len diabetikom s izolovanou hypercholesterolémiou a normálnymi hladinami triglyceridov v krvi. Pri súčasnom zvýšení obsahu triglyceridov v krvi by sa sekvestranty žlčových kyselín mali kombinovať s fibrátmi.

Liečime pečeň

Liečba, príznaky, lieky

Liečivá viažuce žlčové kyseliny

Väzbové činidlá C10AC Bile Acid

Fondy, ktoré zvyšujú vylučovanie žlčových kyselín a cholesterolu (sekvestrantov žlčových kyselín) (FFA) alebo ionomeničových živíc obsahujúcich kvartérne amóniové skupiny. V klinickej praxi sa najčastejšie používajú lieky ako cholestyramín, colestid a kolesá. FFA, odlišné vo svojej štruktúre, sú podobné vo svojom účinku - nie sú absorbované z gastrointestinálneho traktu, nie sú ničené tráviacimi enzýmami. Žlčové kyseliny sú viazané v čreve kvartérnymi amóniovými skupinami. Výsledný komplex sa vylučuje výkalmi, a preto sa látky tohto typu často nazývajú sekvestranty žlčových kyselín. Súčasne sa znižuje absorpcia z črevného FFA. Zníženie absorpcie žlčových kyselín (o 85-90%) a cholesterolu je sprevádzané kompenzačným zvýšením syntézy cholesterolu v pečeni. Obsah cholesterolu v krvnej plazme sa však znižuje, pretože jeho eliminácia prevláda nad syntézou. V reakcii na zníženie cholesterolu v plazme a tkanivách na zvýšenie jeho biosyntézy sa v pečeni vytvárajú nové LDL receptory. Prispievajú k intenzívnejšiemu odstráneniu zodpovedajúcich lipoproteínov z plazmy. Obsah LDL v plazme sa znižuje. Došlo tiež k zvýšeniu katabolizmu LDL a cholesterolu v pečeni. Koncentrácia VLDL a triglyceridov sa najprv zvýši a potom počas liečby dosiahne počiatočnú úroveň. Obsah HDL v krvnej plazme sa nemení ani nezvyšuje. V súčasnosti sa tieto lieky používajú ako lieky druhej línie v kombinačnej terapii so statínmi, aby sa dosiahol dodatočný účinok s vysokou hladinou LDL cholesterolu, najmä u pacientov s familiárnou (dedičnou) hypercholesterolémiou.

Mechanizmus účinku FLC je spojený s prerušením normálnej recirkulácie žlčových kyselín bohatých na cholesterol. Žlčové kyseliny sa syntetizujú z cholesterolu v pečeni a za normálnych fyziologických podmienok. Iba 3% žlčových kyselín sa vylučuje do čreva, zvyšok po enteroepatickej recirkulácii po absorpcii v distálnom tenkom čreve. FFA viažu žlčové kyseliny v čreve, čím ich uzatvárajú z procesu recyklácie. Vyčerpanie zásob žlčových kyselín v pečeni vedie k zvýšeniu ich syntézy z cholesterolu hepatocytov, čím sa znižuje obsah cholesterolu v hepatocytoch. Okrem účinku na žlčové kyseliny, FFA absorbuje cholesterol z potravy, avšak pri dlhodobej liečbe môže byť tento mechanizmus účinku FFA považovaný za nevýznamný. Prerušenie recyklácie žlčových kyselín, zvyšovanie vylučovania výkalmi a znižovanie obsahu cholesterolu v pečeni - všetky tieto mechanizmy vedú k zvýšeniu expresie LDL receptorov v hepatocytoch, čo následne vedie k zníženiu hladiny cholesterolu v krvnej plazme. FFA s dlhodobým používaním stimuluje aktivitu HMG-CoA reduktázy (sekundárny účinok), takže sa často kombinujú so statínmi.

Ďalšia vysokomolekulárna iónomeničová živica, kolestipol (kopolymér dietylpentamínu a epichlórhydrínu) sa tiež používa ako sekvestrant žlče. Má príjemnejšiu chuť ako cholestyramín s približne rovnakou účinnosťou. Beta-sitosterol (steroidná zlúčenina rastlinného pôvodu) tiež interferuje s absorpciou cholesterolu v čreve. U ľudí sa prakticky neabsorbuje z intaktného čreva, ak je však jeho bariérová funkcia narušená, nachádza sa v krvi a môže viesť k tvorbe xantómu. Interferuje s absorpciou endogénneho a exogénneho cholesterolu. Tento účinok sa vysvetľuje interakciou beta-sitosterolu so žlčovými kyselinami, ktoré sú nevyhnutné na absorpciu cholesterolu. Beta-sitosterol tiež vytvára komplexy s cholesterolom, v dôsledku čoho sú zvýšené množstvá cholesterolu vylučované výkalmi. Plazmatický cholesterol a triglyceridy sa znižujú, rovnako ako koncentrácia LDL, hoci syntéza cholesterolu v pečeni je kompenzačná. Účinnosť lieku je nízka. Liek je dobre tolerovaný. Vedľajšie účinky sú možné: hnačka, niekedy nevoľnosť a vracanie.

FFA sa predpisuje, ak sa ukázalo, že metódy znižovania hladiny cholesterolu (diéta, regulácia telesnej hmotnosti a meraná fyzická aktivita) alebo ako alternatívna liečba statínmi sú neúčinné.

Po začiatku cholestyramínu v dávke 4 až 8 g / deň začína hladina cholesterolu v plazme klesať už v 2. týždni liečby. Použitie FLC s dobrou znášanlivosťou môže pokračovať donekonečna, periodicky určovať hladinu lipidov, aktivitu pečeňových enzýmov a CPK. Zrušenie cholestyramínu vedie k návratu hladín lipidov k pôvodnému približne po 2 až 4 týždňoch. Podľa štúdie LRC-CPPT, pokles hladín celkového cholesterolu na pozadí dlhodobej liečby cholestyramínom v dávke 24 g / deň môže dosiahnuť 20%, hladiny HDL cholesterolu štatisticky významne vzrástli o 1,6%, maximálne zvýšenie hladín HDL cholesterolu bolo 5%. Mechanizmus tohto javu je však stále nejasný. Hladina TG v štúdii LRC-CPPT sa mierne zvýšila - o 4,3% po 1 roku ao 4,7% po 7 rokoch od začiatku liečby. Riziko zvýšenia hladín TG počas aplikácie FLC je vyššie s pôvodne zvýšenými hladinami týchto lipidov. Kombinovaná terapia FLC so statínmi alebo kyselinou nikotínovou umožňuje znížiť hladinu LDL cholesterolu o 45-60%. U pacientov s kombinovanou terapiou znižujúcou lipidy poskytuje kombinácia FFA s NA alebo statínmi ďalšie 20-25% zníženie hladín LDL cholesterolu. FFA nemajú prakticky žiadny vplyv na hladinu chylomikrónov v krvi (typ I HLP podľa Fredricksonovej klasifikácie). FFA pôsobia v distálnom tenkom čreve, nie sú absorbované a nemajú systémový účinok.

V kardiológii a terapii sa FFA používa v kombinácii so statínmi na zníženie hladiny LDL cholesterolu u pacientov s ťažkou dyslipidémiou (spravidla familiárna hypercholesterolémia typu IIa). Niekedy sa predpisujú ako kombinovaná terapia so statínmi v hetero- a homozygotných formách dedičnej hypercholesterolémie. V niektorých prípadoch sa FFA predpisuje deťom s dedičnou dyslipidémiou s neúčinnou diétou s nízkym obsahom cholesterolu. Toto je jediná trieda liekov znižujúcich lipidy oficiálne odporúčaných na použitie v pediatrii. Na zlepšenie znášanlivosti a zníženie nežiaducich reakcií gastrointestinálneho traktu (GIT) pri liečbe FFA sa odporúča používať viac tekutín; na zápchu, predpísať laxatíva alebo lieky (repa, slivková šťava).

Hlavné vedľajšie účinky FLC súvisia s gastrointestinálnym traktom. FFA môže spôsobiť ťažkú zápchu, pálenie záhy, steatorrhea, exacerbáciu žalúdočného vredu a dvanástnikového vredu, až po krvácanie do žalúdka, podporu tvorby žlčových kameňov a zvýšenie gastroezofageálneho refluxu. Komplikácie ako hnačka a plynatosť, svrbenie, závraty, nevoľnosť, bolesť brucha a vracanie sú menej časté a menej časté. Mláďatá majú zriedkavo vedľajšie účinky, ako je myalgia, faryngitída, veľmi zriedkavé príznaky podobné chrípke, zvýšený kašeľ, bolesť chrbta, rinitída a sinusitída.

Priame kontraindikácie FFA sú biliárna cirhóza, úplná obštrukcia žlčových ciest, familiárna dysbetalipoproteidémia (HLP typ III), ťažká hypertriglyceridémia (viac ako 6 mmol / l) a zápcha. S opatrnosťou predpísané FFA pacienti s ochorením obličiek, ochorením žlčníkových kameňov, gastrointestinálnymi poruchami, malabsorpčným syndrómom, žalúdočným vredom a dvanástnikovým vredom, hemoroidmi, zhoršenou koaguláciou a fibrinolýzou, hypotyreózou.